磺胺类药物的综述-范本模板

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磺胺类药的应用综述





摘要：磺胺类药物是人工合成的最早的一类化学治疗药物,在与细菌作斗争和保护人类健康中起重要作用。磺胺类药物用于临床已近50年，它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点,磺胺类药物抗菌作用强，治疗范围广,在当今这个抗菌药百出不穷的时代,磺胺类药仍起着重要的作用。 关键字：发现 发展 分类 抗菌机理 应用原则 耐药性 不良反应



20世纪初,人们对细菌性疾病尚束手无策。直到磺胺类药物的发现，最先在1933年用人工合成的红色偶氮染料百浪多息治疗葡萄球菌血症患者。20世纪40年代之后，磺胺类药物仍有独特的抗菌机理、光谱抗菌、性质稳定、使用方便、价格低廉而用于临床的重要化学治疗药物之一。



1、磺胺类药物的发展

Domagk就发现百浪多息对感染链球菌的小白鼠有很强的保护作用， 临床上用于治疗动物感染性疾病也得到满意的疗效。1935年Domagk发表了他的试验结果后,相继发现百浪多息中的有效基团是对氨苯磺胺，从此又合成一系列的磺胺类药物，其中有数种供用于临床，这样，在感染性疾病的化学治疗上开拓了一个新领域。一些过去被认为对动物是可怕的感染性疾病，使养殖户蒙受经济损失，如细菌性烈性传染病导致的死亡率用磺胺类药后都显著降低。然而，自青霉素、链霉素等抗菌素相继问世后，磺胺类的地位逐渐被抗菌素所取代,应用范围缩小了.最近一些年来，抗菌素的发展很快。但抗菌素的应用中仍有些问题未能彻底解决,如抗药性及不利反应等。由于抗药性的发展，抗菌素的用量虽然愈来愈大,而治疗效率却有逐渐降低的趋势，而且几乎所有抗菌素都各有其一定的不利反应,有的甚至是很严重的。

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所以不断寻找新的有效的抗菌药物，仍是很迫切的需要。在此期间，磺胺类也有了很大的新发展，如某些乙酞化率低、肾合并症少的磺胺，某些长效磺胺以及增效剂的发现,克服了过去一些磺胺制剂的缺点，并增强了抗菌作用,扩大了应用的范围。于是磺胺类又重新被重视起来。



2、磺胺类药物的分类

磺胺药种类繁多，临床常用的有10余种，根据肠道吸收程度和临床用途，分为三大类，①肠道易吸收的磺胺药，包括磺胺二甲嘧啶（SM2)、磺胺异唑（SIZ）磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲基异唑(SMZ）磺胺甲氧嘧啶（SMD)、磺胺二甲氧嘧啶(SDM）等，此类药物主要用于全身性的感染治疗，比如败血症、尿路感染、伤寒、骨髓炎等，②肠道难吸收的磺胺药。比如酞磺胺噻唑（PST)等，因为这类药能在肠道内保持较高的浓度,所以只要用于肠道的感染如肠炎，③外用磺胺药。包括磺胺醋酰(SA）、磺胺嘧啶银盐（SD-Ag）、甲磺灭脓（SML）,

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这些主要用于灼伤感染、化脓性创面感杂、眼科疾病等.

3、磺胺类药的抗菌机理

细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸，而是利用环境中的对氨苯甲酸（PABA）和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸，四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶，参与核酸前体物（嘌呤、

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嘧啶)的合成。而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分 。磺胺药的化学结构与PABA类似，


能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，影响了二氢叶酸的合成,因而使细菌生长和繁殖受到抑制。由于磺胺药只能抑菌而无杀菌作用，所以消除体内病原菌最终需依靠机体的防御能力.

4、磺胺类药在动物临床上的应用原则 动物全身性的感染：磺胺二甲嘧啶(SM2）、磺胺异唑（SIZ）磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲基异唑（SMZ）磺胺甲氧嘧啶(SMD）、磺胺二甲氧嘧啶 （SDM)等，用于巴士杆菌病、乳腺炎、子宫内膜炎、腹膜炎、败血症、呼吸道消化道泌尿道感染. 动物肠道感染:磺胺琥珀先磺胺噻唑、酞磺胺噻唑。

动物局部感染:醋酸磺胺米隆、磺胺醋酰钠、磺胺嘧啶银.

动物尿路感染：磺胺二甲嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺对甲氧嘧啶。 球虫：磺胺噁喹啉、磺胺二甲嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺地索辛。 脑炎：磺胺嘧啶、

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乳腺炎:磺胺二甲嘧啶1 .

剂量原则：首次倍量，使血药浓度迅速达到有效抑菌浓度,以后维持量，症状消失后2到3天.

5、耐药性

细菌与药物反复接触后，对药物的敏感性下降甚至消失。细菌对磺胺类药物易产生抗药性，尤其在用量或疗程不足时更易出现。产生抗药性的原因，可能是细菌改变代谢途径,如产生较多二氢叶酸合成酶,或能直接利用环境中的叶酸，肠道菌丛常通过R因子的转移而传播.当与抗菌增效剂合用时，可减少或延缓抗药性发生。细菌对各类磺胺药物之间有交叉抗药性，即细菌对某一磺胺药产生耐药后，对另一种磺胺药也无效。但与其他抗菌药间无交叉抗药现象。药物在动物体内的阶段有吸收、分布、代谢、排泄,因磺胺药的作用是抑菌而不是杀菌,故要保证磺胺类药物的抗菌作用，必须在一段足够长的时间内维持有效的血药浓度。口服磺胺药主要在小肠吸收，血药浓度在4～6小时内达到高峰。药物吸收后分布于全身各组织中，以血、肝、肾含量最高。多数磺胺药能透入脑脊液中。药物吸收入血后有相当一部分与血浆蛋白结合，结合后的磺胺药暂时失去抗菌作用，不能透入到脑脊液中，不被肝代谢,不被肾排泄.但结合比较疏松，时有小量释放，故不影响药效。长效磺胺与血浆蛋白结合率高,所以在体内维持时间长.磺胺药还能透入脑膜积液和其他积液，以及通过胎盘进入胎循环,

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故孕妇用磺胺治疗应慎重[ 5。磺胺药主要在肝内代谢，部分与葡萄糖醛酸结合而失效，部分经过乙酰化形成乙酰化磺胺而失效。磺胺乙酰化后，溶解度降低,特别在酸性尿中溶解度更小,易在尿中析出结晶，而损害肾脏。各种磺胺药的乙酰化程度不同。磺胺药（难吸收的除外）的主要排泄器官是肾脏.以原型和乙酰化磺胺以及少量葡萄糖醛酸结合物从尿中排出。

6 、磺胺药的不良反应

①过敏反应。最常见为皮疹、药热。一般在用药后5～9天发生，特别多见于儿童。磺胺药之间有交叉过敏,因此当病人对某一磺胺药产生过敏后，换用其他磺胺药是不安全的。一旦发生过敏反应，应立即停药.长效类磺胺药由于与血浆蛋白结合率高，停药数天血中仍

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有药物存在，故危险性很大6 ]。

②肾脏损害。由于乙酰化磺胺溶解度低，尤其在尿液偏酸时，易在肾小管中析出结晶，引起血尿、尿痛、尿闭等症状.为预防此毒性反应的发生，可采取下述措施来预防：加服碳酸氢盐或柠檬酸盐使尿液碱化,增加排出物的溶解度；大量饮水,增加尿量，也可降低排出物的浓度；老人和肾功能不良者应慎用。

③造血系统的影响。 磺胺药能抑制骨髓白细胞形成,引起白细胞减少症。偶见粒细胞缺乏，

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