阴茎勃起功能障碍(ED)的药物治疗

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阴茎勃起功能障碍（ＥＤ）的药物治疗

关键词 ED 药物治疗

平滑肌松弛药

①罂粟碱（30mg）阴茎海绵体注射治疗（ICI），最常用的是前列地尔和Tri mix（罂粟碱、酚妥拉明和前列地尔组成的复方制剂）。罂粟碱的优点是价格低廉和药效稳定，主要不良反应为持续勃起和纤维化。临床通常为30mg罂粟碱合用0.5~1.0 mg酚妥拉明。②1%~2%硝酚甘油膏：为NO供体，贴片一般为24小时，释放5~10mg硝酸甘油，不良反应有头痛、头晕和低血压，故应用不多。③三合一霜：内含3%氨茶碱、0.25%二硝酸异山梨糖醇和0.5%co-dergocrine。性活动前15分钟涂于龟头和阴茎体部，约60%的病人阴茎血流增加，勃起改善，无明显不良反应。



α-肾上腺能受体抑制剂

酚妥拉明0.5~1mg与罂粟碱30mg合用ICI治疗，另外还有片剂和胶囊口服。酚妥拉明ICI单用阴茎勃起不坚挺。



此类药物还有育亨宾，是可逆性的α2肾上腺受体拮抗剂，是现有治疗ED药物中应用时间较长的口服药，治疗心理性ED有效率达46%，而对器质性ED效果差。因为人的阴茎海绵体中α2受体较少，常用剂量每日20~30mg，不良反应有恶心、头痛、消化不良、一过性高血压等。



中枢神经系统激动剂

阿扑吗啡为多巴胺受体激动剂，经实验证明它可以刺激中枢神经系统与性有关的多巴胺受体，使胞内的多胺系统激活，大脑多层以及包括丘胞在内的边缘系统控制与促进勃起功能也随之被激活，也可通过骶骨副高感神经丛扩张阴茎海绵体血管，但其存在严重的不良反应如恶心、眩晕、呕吐等而限制其临床使用。



5-羟色胺受体抑制剂

曲唑酮：为5-羟色胺受体拮抗剂，是一种三环类抗抑郁药，现被认为与育亨宾联合使用是心理性的安全有效的治疗方法。



氯哌三唑酮是一种三环类抗抑郁药，既可以作用于中枢5-羟色胺受体，抑制5-羟色胺重吸收，也有抗胆碱和肾上腺素受体阻断作用，故该药引起勃起功能的机制是复杂的、多方面的。



激素类药物（内分泌药物）




也称为激素替代疗法，适用于内分泌性的，包括原发性和继发性性腺功能低下所引起的ED。



原发性性腺机能低下目前使用较多的品种为十一酸睾酮酯（安特尔），是理想的口服药物，它经淋巴吸收，不首先经过门静系统，肝脏毒性小，效果良好。缺点是须监测肝功能的变化、血脂变化及钠潴留等不良反应，睾酮过量可出现红细胞增多症，动脉硬化并发生血管栓塞的可能。



继发性的性腺机能低下可用HCG 1000~2000IU（促绒毛膜性腺激素）皮下注射，每周2~3次，也可使用GnRH（绒促素）皮下微量泵治疗，促进睾丸生精上皮细胞发育及睾酮的全成，不仅可使性欲、性功能恢复，而且生精上皮细胞也可以得到发育。



磷酸二酯酶抑制剂

枸橼酸西地那非：万艾可。其作用机理是建立在阴茎勃起的神经递质理论基础上的。万艾可抑制5型磷酸二酯酶，以阻止其对cGMP的降解，增强NO的作用，促进阴茎海绵体平滑肌松弛，从而增加勃起能力。其改善勃起的功能78%[1]，药物半衰期为4小时，持续时间为4~6小时。用药方法：性活动前0.5~1小时服用万艾可50mg。根据疗效调整药物剂量范围(25~100mg)，每天不多于1次。不良反应为头晕、头痛、潮红、鼻塞、胃肠症状，视力障碍等。不能与NO制剂如硝酸甘油类合用，心脏病者慎用。优势为8年的市场疗效验证，已形成了广泛的消费群，并开拓了诸多的销售渠道。



他达那非：本品通过选择性抑制PDE5（五型磷酸二酯酶）而起效，具有高度选择性，故本品对视觉的影响小于万艾可，药物半衰期为17.5小时,持续时间为24~36小时。用药方法有两种，一是每日1次给药，二是按需给药。轻中度患者晨起服用50mg，可持续3周；按需给药是性交前30~60分钟服用10~25mg，每24小时只需服用1次，最长治疗周期为12周，糖尿病患者也有效；肝、肾功能不全者推荐剂量为10mg。不良反应有头痛（超过10mg时即可出现，发生率与剂量有关），胃肠道反应（发生率与剂量无关），背痛、肌痛，偶有皮肤潮红。Cialis最大的优势在于持续时间长。可以在性活动前12小时服用，作用持续24小时，患者不用在服药后忧心忡忡地计算自己的性活动时间。



伐他那非（vardenafil levitra）：是通过抑制人阴茎海绵体内降解GMP的磷酸二酯酶5型（PDE5），增加性刺激下的海绵体局部内源性的NO的释放，从而增强性刺激的自然反应。药物半衰期4~5小时，持续时间为9~12小时，推荐开始剂量为10mg，在性活动前大约25~60分钟服用，最大推荐剂量为每日1次。可与食物单独或同时服用，最大推荐剂量为20mg。高脂饮食后可延迟起效时间。不良反应：头晕、头痛、潮红、鼻塞、胃肠症状、视力障碍等，不能与NO制剂如硝酸甘油类合用，心脏病患者慎用。其最大优势为起效时间快。Levitra起效时间仅为15分钟，对首次和连续服用Levitra的患者有效率高达90%。



传统中药制剂






祖国医学治疗后ED的历史悠久，主要机理是非特异性的强壮作用和雄激素作用，通过壮阳补肾达到治疗目的。常用药物为金匮肾气丸、疏肝益阳丸、男宝、龟甲养阳片等。其优势在于整体调节，保护海绵体平滑肌及内皮细胞膜，使其免受损害，从而阻止和延缓勃起功能的恶化。缺点是作用慢，服用不方便，机理不甚明了。



参考文献

1 郭应禄，朱积川，潘天明，等.口服西地那非治疗勃起功能障碍疗效和安全性的临床研究.中华泌尿外科杂志，2001，22：389-394

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