氯沙坦合成工艺改造

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氯沙坦合成工艺改造

刘洋;朱小飞;俞建钧;李长思;戴振亚;王德峰

【期刊名称】药学与临床研究 【年(),期】2011(19)1

【摘 要】2-正丁基-4--1H咪唑-5-甲酰基和对溴苄溴为原料,合成氯沙坦.其间经过烷基化,得到重要中间体2-正丁基-4--1-[4--苯甲基]-1H咪唑-5-甲酰基,再经取代的硼酸偶联、脱保护、硼氢化钠还原得到氯沙坦.此合成路线较为简便.%Losartan was synthesized with 2-butyl-4-chloro-5-formylimidazole and 4-bromobenzyl bromide as starting material to obtain the most important intermediate 2-butyl-4-chloro-[4-bromobenzyl]-5-formylimidazole by alkylation followed by coupling with 2-[(N-riphenylmethyl)tetrazol-5-yllphenyl boronic acid then by deprotection finally by reduction with sodium borohydride The proposed method was optimal for the synthesis of losartan 【总页数】2(P89-90)

【作 者】刘洋;朱小飞;俞建钧;李长思;戴振亚;王德峰

【作者单位】江苏德峰医药化工有限责任公司,南通,226531;江苏德峰医药化工限责任公司,南通,226531;江苏德峰医药化工有限责任公司,南通,226531;中国药科大学药学院药物化学教研室,南京,210009;江苏德峰医药化工有限责任公司,,226531;中国药科大学药学院药物化学教研室,南京,210009;江苏德峰医药化工有限责任公司,南通,226531


【正文语种】 【中图分类】R914.5 【相关文献】

1.氯沙坦的合成工艺改进 [J], 臧永军;刘东;韩邦兴 2.氯化氢合成工艺技术改造 [J], 张波;边伟军;张国奇

3.隔膜法烧碱及氯化氢合成工艺中下水的改造和利用 [J], 石述忠;赵素玲 4.氯化氢合成工艺的自动化的改造 [J], 丁伟;陈羽鲲 5.水冷串气冷甲醇合成工艺流程改造探讨 [J], 周光强

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