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氯沙坦合成工艺改造
刘洋;朱小飞;俞建钧;李长思;戴振亚;王德峰
【期刊名称】《药学与临床研究》 【年(卷),期】2011(19)1
【摘 要】以2-正丁基-4-氯-1H咪唑-5-甲酰基和对溴苄溴为原料,合成氯沙坦.其间经过烷基化,得到重要中间体2-正丁基-4-氯-1-[4-溴-苯甲基]-1H咪唑-5-甲酰基,再经取代的硼酸偶联、脱保护、硼氢化钠还原得到氯沙坦.此合成路线较为简便.%Losartan was synthesized with 2-butyl-4-chloro-5-formylimidazole and 4-bromobenzyl bromide as starting material to obtain the most important intermediate 2-butyl-4-chloro-[4-bromobenzyl]-5-formylimidazole by alkylation followed by coupling with 2-[(N-riphenylmethyl)tetrazol-5-yllphenyl boronic acid then by deprotection finally by reduction with sodium borohydride The proposed method was optimal for the synthesis of losartan 【总页数】2页(P89-90)
【作 者】刘洋;朱小飞;俞建钧;李长思;戴振亚;王德峰
【作者单位】江苏德峰医药化工有限责任公司,南通,226531;江苏德峰医药化工有限责任公司,南通,226531;江苏德峰医药化工有限责任公司,南通,226531;中国药科大学药学院药物化学教研室,南京,210009;江苏德峰医药化工有限责任公司,南通,226531;中国药科大学药学院药物化学教研室,南京,210009;江苏德峰医药化工有限责任公司,南通,226531
【正文语种】中 文 【中图分类】R914.5 【相关文献】
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