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第一章 总论绪言 一、名词解释:
1、药物效应动力学:是指药物对机体的作用及其作用机制。
2、药物代谢动力学:是指药物在机体的影响下所发生的变化及其机制,包括吸收、分布、代谢、排泄。
3、药物(drug):是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,可以以预防、诊断和治疗疾病的物质。
4、药理学:是研究药物与机体相互作用及作用机制的学科,包括药物效应动力学和药物代谢动力学。
第二章 药物代谢动力学 一、名词解释:
0、吸收:药物自用药部位进入血液循环的过程。 1、生物利用度(F):经任何给药途径给予一定剂量的药物到达全身血循环内药物的百分率。 2、药物清除率:是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,也就是单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。
3、药物消除一级动力学消除:是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比,血浆药物浓度高,单位时间内消除的药物多,血浆药物浓度降低时,单位时间内消除的药物量也相应降低。在药—时坐标上是曲线,在半对数为直线。
4、零级动力学消除:是药物在体内一恒定的速率消除,即,无论血浆浓度的高低,单位时间内消除的额药物量不变。因在半对数坐标图上的药—时曲线的下降部分呈曲线,又称为非线性动力学。
5、首关消除:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全部血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或者由胆汁排泄的量大,则是使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用成为首过消除。也称为首过代谢或首过效应。 6、血浆半衰期:指血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反应体内药物消除速度。又称药物消除半衰期。t=0.693/ke .ke 为一级消除动力学的消除速率常数。 7、表观分布容积(Vd):血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按血浆药物浓度在体内分布所需的体液容积。Vd=A/C0 A为体内药物的总量,C0 为血浆和组织内药物到达平衡时的血浆药物浓度。 第三章 药物效应动力学 一、名词解释
1、药物作用:是指药物对哦机体的初始作用,是动因。 2、药理效应:是指药物作用的结果,是机体反应的表现,是机体器官原有功能水平的改变,功能提高为兴奋,反之为抑制。
3、治疗效果:也称疗效。是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。分为对因治疗和对症治疗。
4、不良反应:凡是与用药目的无关,并未病人带来不适或痛苦的反应,统称为不良反应。 5、副反应:由于选择性低,药理效应涉及多个器官,当某一个效应用做治疗目的时,其他效应就成为副反应。
6、毒性作用:是在在剂量过大或药物在体内蓄积过多时,发生的危害性反应,一般比较严重。
7、最小有效量:是指即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。又称最低有效浓度或阈剂量或阈浓度。
8、最大效应:是指随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定的程度后,若继续增加药物浓度或剂量,而其效应不在继续增强,这一药理效应的极限。也叫效能。 9、效价强度:是指能够引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。
10、治疗指数(Ti):是指药物的LD50与ED50 的比值。治疗指数大的药物安全性较好。 11、LD50:即半数致死量。是指能够引起50%的实验动物死亡的药物剂量。
12、ED50 :即半数有效量。是指能够引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量。 13、受体激动药:是指既有亲和力又有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应。如乙酰胆碱、肾上腺素、去甲肾上腺素等。
14、受体拮抗药:能与受体结合,具有较强的亲和力,而无内在活性的药物,它们本身不产生作用,但因为占据受体而拮抗激动药的效应,如纳洛酮、普萘洛尔等。
15、竞争性拮抗药:能与激动药竞争相同的受体,但是结合是可逆的。通过增加激动药的剂量与拮抗药竞争结合部位,可使量效曲线平行右移,但最大效能不变。
16、非竞争拮抗药:与激动药并用是,可是亲和力与活性均降低,即,不仅是激动药的量效曲线右移,而且也降低了其最大的效能。结合是不可逆的。
17、拮抗参数(pA2):表示竞争性拮抗药的作用强度。当激动药与拮抗药合用时,若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药所引起的效应,则所加入拮抗药的摩尔浓度的负对数为拮抗参数。拮抗参数越大,拮抗作用越强。
18、亲和力指数(pD2):将药物—受体复合物的解离常数KD的负对数称为pD2。其值与亲和力成正比。 19、安全范围:是指1%的致死量与99%的有效量的比值或5%的致死量与95%的有效量之间的距离来衡量药物的安全性。 第四章
一、名词解释
1、耐受性:连续用药后,机体对药物的反应性降低。
2、耐药性:病原体或肿瘤细胞对反复使用的化疗药物的敏感性降低,也称抗药性。
3、依赖性:是指长期应用某种药物后,机体对药物产生了生理或(和)精神性的依赖和需求。
4、肾上腺素作用的翻转: α受体阻断药选择性阻断AD激动血管平滑肌α受体的作用,而保留AD激动与血管舒张有关的β2受体的作用,使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。
5、肝药酶抑制剂:能抑制肝药酶的活性,同时减慢其他合用药物的代谢的药物。如:西咪替丁抑制华法林、地西洋的代谢;双香豆素抑制苯妥英钠的代谢等。
6、肝药酶诱导剂:能诱导肝药酶的活性,同时增强自身或其他药物的代谢的药物。如:苯巴比妥、苯妥英等。
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